술 포닐 우레아의 분류, 작용 기작 및 부작용



설 포닐 유레아 는 췌장 베타 세포에서 인슐린 분비를 증가시켜 제 2 형 당뇨병 치료에 사용되는 경구 용 혈당 강하제입니다. 이 약물은 세계에서 발견되고 개발되고 임상 적으로 표시되는 최초의 항 당뇨병 약이었습니다.

장티푸스 환자의 새로운 술폰 아미드로 시험 할 때 Janbon은이 유도체의 효과를 발견했습니다. 그는 많은 사람들이 저혈당을 일으켰으며 인슐린을 연구하고있는 루바 티에르에게이 약을 시도 할 것을 제안했습니다. 이는 당뇨병 환자에서 상기 화합물의 저혈당 효과를 입증 하였다.

처음에 1942 년 연구 즉, 설폰 아미드, 또는 sulfonilurea-는, 작은 구조 변경으로, 제 2 형 당뇨병 환자에서 명백한 혈당 강하 작용이의 결과 개발 된 수많은 화합물에 상승을주고, 그것은 치료 옵션의 중요한 범위를 제공.

색인

  • 1 분류
    • 1.1 1 세대
    • 1.2 세대
  • 2 행동의 메커니즘
  • 3 부작용
    • 3.1 금기 사항
    • 3.2 약물 상호 작용
  • 4 참고

분류

1 세대

그 라디칼 1에서 이산 변화를 갖는 아실 설 포닐 유레아로부터, 제 1 세대 설 포닐 유레아가 생성되었다.

톨 부타 미드

이 그룹의 첫 마약 판매. 지금은 부작용 때문에 사용하지 못하고 있습니다..

클로르 프로 파 미드

그것은 지난 세대의 50 대 이후로 계속 상용화 되어온이 1 세대의 유일한 대표자입니다..

톨 라자 미드

저비용 및 간단한 투약 때문에 일부 개발 도상국에서는 여전히 발견 될 수 있습니다

아세토 헥사 미드

그것은 저혈당의 높은 위험 때문에 사용을 멈췄습니다..

2 세대

보다 최근에, 아실 설 포닐 유레아의 급진 2에 더 현저한 화학적 변화가 도입되었으며, 2 세대 저혈당증의 출현.

글 리브 라이드 또는 글 리벤 클라 미드

2007 년 WHO가 필수 약물로 간주되는이 약물은 구강 저혈당 치료제 그룹 내에서 가장 많이 사용되는 약물 중 하나로 남아 있습니다.

글리 클라 지드

아마도이 그룹의 상업용 커 스턴스로는 가장 적게 사용되었을 것입니다. 생산자는 다른 화합물을 결정했다..

글리 피자 이드

이 약물의 대량 생산은 자매 gliclazide보다 선호되었고 2 형 당뇨병 환자에서 여전히 자주 사용됩니다.

글 리보 누 라이드

그것의 사용은 당뇨병 mellitus 유형 2의 처리에서 아직도 표시되는 유럽에서 대중적되었다.

글리 시돈

그것의 두 배 효력에 의해 특성을 나타내십시오 : 인슐린의 생산을 자극하고 세포로 설탕의 입장을 승진 시키십시오. 그것은 아프리카와 유럽에서 판매되고있다..

글리메피리드

현재 세계에서 가장 많이 팔리는 설 포닐 우레아 중 하나이며, 거대한 광고 기계가 동반됩니다. 

논쟁은 글리메피리드에 대한 존재가 자신의 라디칼 1, 2 개, 다른 2 세대 설 포닐 높은 대체이 있기 때문에 몇몇 저자는 최초의 제 3 세대 설 포닐 우레아를 고려할 때.

행동 메커니즘

모든 설 포닐 유레아는 작용 기전을 공유한다 : 췌장 베타 세포막의 ATP- 의존성 칼륨 채널에 결합하여 폐쇄시킨다.

결과적인 탈분극에 의해 칼슘 채널이 열리고 인슐린 운반체 과립과 세포막의 융합이 증가하고 마지막으로 인슐린 분비가 증가합니다.

글리 퀴돈의 경우와 같이,이 간에서 인슐린의 베타 세포 증감 설 포닐 포도당 제한 간, 지방 분해에 이들의 출력 간격을 도시 한.

몸에있는 베타 세포와 다른 세포로 포도당의 진입을 용이하게하기 위해, 혈중 당 농도는 감소 및 실험실 검사는 정상 또는 낮은 혈당 수치 일 수있다.

마지막으로, 설 포닐이 글루카곤의 분비를 감소시키는 것으로 추정된다, 책임이있는 인슐린 길항 호르몬은 혈중 농도의 glicemioa을 감소, 간 포도당 생산을 증가.

부작용

설 포닐 우레아는 일반적으로 내약성이 뛰어나고 안전한 약물입니다. 이 약물의 부작용은 거의 없으며, 가장 중요한 것은 저혈당.

이 약물 군의 일부 대표는 매우 긴 반감기와 활성 대사 산물을 가지고 있는데, 특히 환자가 식사를 건너 뛸 때 저혈당을 일으킬 수 있습니다. 신장이나 간부전증이있는 환자에게 나타날 때 매우 신중해야합니다..

현재 사용하지 않는 톨 부타 민은 심혈 관계 원인으로 인한 사망 위험이 크다..

Chlorpropamide는 담즙 정체성 황달과 희석 성 저 나트륨 혈증을 유발합니다. 그 섭취가 알코올을 동반하면 메스꺼움, 구토, 재생 불량성 빈혈, 호중구 감소증, 혈소판 감소증 및 피부 병변을 유발할 수 있습니다.

금기 사항

- 그들은 제 1 형 당뇨병 환자, 소아, 케톤 산증 환자 또는 고 삼투압 상태, 심근 경색 또는 급성 뇌 혈관 질환으로 나타나서는 안됩니다.

- 임신 한 환자 나 수유기의 사용을 피해야합니다..

- 신장이나 간 기능 장애가있는 환자는 이러한 유형의 약물을 복용하는 동안 모니터링해야하며 가능한 경우 이러한 약물을보다 안전한 약으로 대체해야합니다..

- 이들은 설파스에 알레르기가있는 환자에게 금기입니다.

약물 상호 작용

제 세대 이상은 sérica- 다른 아스피린 동등 결합 화합물, 와파린, 페닐 부타 존에 의해 변위 될 수있는 알부민에 의해 운반된다 톨 부타 미드 및 클로르로서 사용되는 대부분의 설 포닐 다른 장기간 작용하는 황산염.

이들 효소를 활성화 특정 약물은 리팜피신과 같은 설 포닐 우레아의 간격을 증가시킬 수 있도록 몇몇은 설 포닐 우레아, 소단위 효소 시토크롬 P450을 통해 간에서 대사가 하나 개 항생제 거의 결핵과 같은 질병에 사용되지.

다른 화합물은 스테로이드, 티아 지드, 니코틴산, 페노바르비탈, 일부 항 정신병 제, 항우울제 및 경구 피임약과 같은 임의의 경구 용 혈당 강하제를 길항 한.

술 포닐 우레아는 장기간 제 1 형 당뇨병 환자 또는 수술로 췌장을 제거한 환자와 같이 인슐린이 완전히없는 경우 효과적이지 않습니다.

현재 설 포닐 그들은 같은 항상 적절한식이 요법과 좋은 운동 요법이 응용 프로그램을 동반, 혈당의 더 나은 제어를 달성하기 위해 메트포르민 및 시타 글 립틴, 다른 구강 hiplogicemiantes와 결합 될 수있다.

참고 문헌

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