액션, 분류 및 부작용 마크로 라이드 메커니즘



그 매크로 라이드 그들은 박테리아 단백질의 형성을 방지함으로써 작용하는 항균제 그룹입니다. 대부분의 생물체에서이 작용은 박테리아 성장을 억제합니다. 그러나 고농도에서는 세포 사멸을 일으킬 수 있습니다.

맥과이어와 그의 팀은 에리스로 마이신을 발견했을 때 먼저 1952 년에 기술, 그들은 가장 일반적으로 세계에서 항생제를 사용하는 그룹 중 하나가되었다. 칠십 때문에 이러한 아지트로 마이신 등 주로 개발 claritromicina- 제 합성 마크로 라이드 경구 투여되는 ppor.

다른 많은 항생제와 마찬가지로 Erythromycin도 박테리아 인 Saccharopolyspora erythraea로부터 분리되었습니다. 이전에는 Streptomyces erythraeus, 는 토양에 존재하는 박테리아로서 그의 cytocorome P450은 부분적으로 hydroxylation 과정을 통해 항생 물질을 합성하는 역할을한다.

색인

  • 1 행동의 메커니즘
    • 1.1 Immunododulatory effect
  • 2 분류
    • 2.1 그 화학 구조에 따라
    • 2.2 그것의 근원에 따르면
    • 2.3 세대에 따라
  • 3 부작용
    • 3.1 위장 장애
    • 3.2 과민증
    • 3.3 심장 혈관 효과
    • 3.4 독성
    • 3.5 기타 바람직하지 못한 영향
  • 4 참고

행동 메커니즘

매크로 라이드는 리보솜 수준, 특히 50S 소단위에서 작용하여 그 작용을 차단합니다. 이렇게함으로써 포유 동물의 리보솜에 영향을 미치지 않으면 서 민감한 미생물의 단백질 합성을 억제합니다. 이 효과로 세균의 번식을 막을 수 있습니다..

그 작용 기전으로 인해, 매크로 라이드는 정균 항생제로 간주됩니다. 그러나, 박테리아의 복용량과 감도에 따라, 그들은 bactericidal 될 수 있습니다. macrolides는 복제하거나 성장하는 세포에만 영향을 미친다는 점에 유의하는 것이 중요합니다.

매크로 라이드의 중요한 특징은 대 식세포와 다형 핵 세포에 집중하는 능력입니다. 이러한 이유로 그들은 세포 내 박테리아 또는 비정형 세균에 대한 항생제를 선택합니다. 또한, 그들은 장기간에 걸친 사후 항생제 효과를 가지고 있으며, 편안한 자세와 함께 사용될 수 있습니다.

면역 조절 효과

염증 과정을 조절하는 능력을 포함하여 많은 생물학적 활성이 매크로 라이드에 대해 기술되어왔다.

이러한 사실로 인해 기관지염이나 낭포 성 섬유증을 앓고있는 호흡기 질환의 많은 질병에서 호중구가 매개되는 염증을 치료하는 것으로 나타났습니다..

이러한 면역 조절 작용은 다른 방식으로 작용하는 것으로 보인다. 이들 중 하나는 세포 외 인산화의 억제 및 핵 인자 Kapa-B의 활성화와 관련이 있으며, 두 항 염증 결과.

또한, 세포 내 존재는 세포 자체의 면역 학적 활성의 조절과 관련이있다.

immunomodulators로서 macrolides의 사용에 의해 생성되는 주요 관심사는 박테리아 내성입니다. 연구원은 현재 항균제 내성의 위험이없는 면역 조절제로만 사용되는 비 항생제 매크로 라이드의 생성에 노력하고 있습니다..

분류

그것의 화학 구조에 따르면

모든 매크로 라이드에 대해 공통의 매크로시 클릭 락톤 고리가있는 그 화학 구조 때문에, 상기 고리에 존재하는 탄소 원자의 수를 고려한 분류가있다.

14 탄소 원자

- 에리스로 마이신.

- 클라리스로 마이신.

- 텔리 스로 마이신.

- 디리스로 마이신.

탄소 원자 15 개

- 아지트로 마이신.

탄소 원자 16 개

- 스피 라 마이신.

- 미드 카 마이신.

그것의 근원에 따르면

일부 간행물은 그들의 기원에 따라 마크로 라이드의 또 다른 분류를 제공합니다. 이 보편적으로 인정되지 않지만, 아래 제공된 정보는 가치가있다 :

자연적인 기원

- 에리스로 마이신.

- 마이 오카 마이신.

- 스피 라 마이신.

- 미드 카 마이신.

합성 원산지

- 클라리스로 마이신.

- 아지트로 마이신.

- 록시 톡신.

세대에 따라

세 번째 분류는 세대에 따라 macrolides를 구성합니다. 그것은 화학 구조 및 약동학 및 약물 동태 학 특성에 기초한다..

1 세대

- 에리스로 마이신.

2 세대

- 조 사미 나.

- 스피 라 마이신.

- 마이 오카 마이신.

3 세대

- 아지트로 마이신.

- 록시 톡신.

- 클라리스로 마이신.

제 4 세대 (케 토리 데)

- 텔리 스로 마이신.

- 세토 마이신.

엄격한는이 같은 원래의 링과 행동의 메커니즘을 유지대로 마크로 라이드의 큰 변화라고하지만, 일부 저자들은 항생제의 별도의 그룹으로 ketolides을 고려.

원래의 매크로 라이드와 케토 라이드 사이의 가장 중요한 차이점은 작용 스펙트럼입니다. 3 세대까지의 매크로 라이드는 그람 양성균에 비해 더 큰 활성을 갖는다. 한편, 케톤 라이드는 그람 음성균에 대하여 효과적이며, 특히 헤모필루스 인플루엔자Moraxella catarrhalis.

부작용

대부분의 마크로 라이드는 동일한 부작용을 나타내지 만, 드물지만 불편할 수 있습니다. 가장 중요한 것들은 다음과 같습니다 :

위장 장애

메스꺼움, 구토 또는 복통으로 나타날 수 있습니다. 에리스로 마이신 투여와 함께 빈번히 발생하며 그것의 운동 장애 영향에 기인합니다.

Oddi의 괄약근에 대한 경련 효과와 관련하여 에리스로 마이신 및 로시 스로 마이신 투여 후 췌장염의 일부 사례가 설명되었습니다..

드물지만 심각한 합병증은 간독성이며 특히 케 토리 드가 관련되어있는 경우 특히 그렇습니다. 간 손상 메커니즘은 잘 알려져 있지 않지만 약물이 회수되면.

그것은 임신 여성이나 젊은 사람에보고 복통, 메스꺼움, 구토, 발열 및 황달 피부와 점막을 동반하고있다.

과민성

이는 피부와 혈액과 같은 다른 시스템에서 발진이나 열 및 호산구 증의 형태로 나타날 수 있습니다. 이러한 효과는 치료를 떠날 때 가라 앉다..

그들이 왜 발생하는지 정확히 알 수는 없지만, 매크로 라이드의 면역 학적 효과가 연루 될 수 있습니다.

심장 혈관계 영향

QT 연장은 macrolides 투여 후 가장 많이보고 된 심장 합병증입니다. 다형성 심실 성 빈맥의 경우도 설명되었지만 매우 특이합니다.

2017 년 FDA (미국 의약품의 레귤레이터) sinusopathy, 인두염 또는 경우에 표시 떠나는 원인이 단지 인해 심장 합병증 및 기타 부작용으로 지역 사회에서 폐렴의 경우에 대한 ketolides 예약 복잡한 기관지염.

대부분의 macrolides가 구두로 지시 되더라도, 존재하는 정맥 계획은 phlebitis를 일으키는 원인이 될 수있다. 천천히 투여하는 것은 중요한 구경의 주변 경로 또는 중심 경로를 통해 권장되며 염분 용액으로 매우 희석됩니다.

독성

일반적으로 발생하지 않지만, 이명 및 에리스로 마이신, 클라리스로 마이신 또는 아지 스로 마이신의 고용량을 복용 환자도 난청으로이 독성의보고가 있었다. 이러한 부작용은 노인과 만성 간 또는 신부전 환자에서 더 자주 발생합니다.

기타 바람직하지 못한 영향

이 약제의 투여는 특히 구강을 통해 입안에 나쁜 맛을 유발할 수 있습니다.

케토 라이드는 일시적인 시각 교란과 관련이 있습니다. 임산부는 태아에 대한 작용이 확실하지 않기 때문에 사용을 피해야합니다. 또한 중증 근무력증 환자에게는.

시토크롬 P450 시스템을 통해 대사되는 다른 약물 인 isoenzyme 3A4와 함께 투여 할 때주의가 필요합니다..

그것은 혈청 디곡신 수치를 올리고 클로람페니콜 또는 lincosamines과 함께 투여했을 때 길항 효과를 나타낼 수 있습니다.

참고 문헌

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